我国临床使用的抗心律失常药物相对匮乏，尤其是在恶性室性心律失常的诊疗方面。大多数医院仍常规使用利多卡因、胺碘酮等传统药物，但总体顾虑较多。

近年来，随着新型抗心律失常药物批准上市，临床医生有了更多武器来对抗心律失常。而尼非卡兰作为一种新型Ⅲ类抗心律失常药物，在本病的治疗中具有独到的优势，现总结其临床特点、药理学特性等内容，以供临床参考。

一、室性心律失常的治疗现状

1.快速型心律失常是临床工作中的重大挑战

据统计，我国每年约发生54.4万例心源性猝死（SCD），心律失常约占SCD原因的88%。而SCD的复苏成功率与心律转复时间密切相关，每延迟1 min，复苏成功的机会将减少7%~10%。

快速型心律失常是心脏骤停较常见的病理生理机制之一。有数据显示，大部分院外发生心脏骤停患者在早期均出现过心房颤动、室性心动过速，室性期前收缩及阵发性室上性心动过速等快速型心律失常，大大降低了此类患者抢救成功率。

室性心律失常往往发作危急、发展进程快、症状明显，是心律失常治疗的难点。

2.心律失常紧急处理的总体原则

（1）纠正血液动力学障碍；

（2）基础疾病和诱因的纠正与处理；

（3）衡量获益与风险；

（4）治疗与预防兼顾；

（5）心律失常本身的处理；

（6）抗心律失常药物选择。

3.室性心律失常的治疗现状

胺碘酮是临床应用较为广泛的抗心律失常药物，但总体顾虑较多，如起效缓慢、计量计算复杂、禁忌证多，易引起心率和血压下降等多种不良反应。因此，胺碘酮是临床无奈的选择，仍期盼更加快速、安全、有效的抗心律失常药物出现。

二、尼非卡兰的概述

2019年，经我国药监局批准，尼非卡兰上市，具有广谱、快速、安全、致心律失常作用弱、心外不良反应少等特点，符合临床对抗心律失常药物的期待。

1.作用机制

尼非卡兰为单纯的钾离子通道阻滞剂，主要抑制快速延迟整流钾通道，可延长心房和心室肌细胞的动作电位过程，以及有效不应期（心电图上表现为QT间期延长），对以折返机制为主的多种心律失常有效。

尼非卡兰无负性变力作用，一般不会产生低血压和心动过缓等心脏不良反应，不影响窦性心律，心外不良反应少。

2.药代动力学

（1）血药浓度达峰快

•单次静脉注射后，血浆中的原型药物浓度即可达到最高值。

•血药浓度峰值与给药剂量呈线性关系，给药后2.5 min达到最大峰值，QT间期显著延长。

•持续给予一定剂量后，4 h药物原形的血浆浓度可达到稳态。

（2）代谢迅速，代谢产物无药理活性

•半衰期为1.15~1.53 h；给药后15~30 min药理作用基本消失。

•本药经肝脏代谢，主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合体，无药理活性，对肝脏损伤较小。

3.常用抗心律失常药物的药理学特征比较

常用抗心律失常药物的药理学特征比较详情见表1。

表1 常用抗心律失常药物的药理学特征比较

注：相对强度：○弱，◎中，●强；→无影响，↓减缓，↑延长

•日本一项回顾性研究纳入了院外心脏骤停、电复律无效的心室颤动患者，分为两组分别服用尼非卡兰和胺碘酮，研究结果显示尼非卡兰有效率与胺碘酮相当，且尼非卡兰复律时间更短（6~10 min vs.19.9~33 min），可提高患者入院生存率。

•日本一项前瞻性研究纳入74例电风暴患者，分别服用尼非卡兰与胺碘酮，结果显示二者总体有效率无显著性差异，疗效相当，给药24 h内复发率低于胺碘酮，且更适用于急性冠状动脉综合征。

•2010年一项前瞻性、双臂、观察性研究纳入≥2次电复律无效的心室颤动/室性心动过速（简称室速）患者55例，随机分为尼非卡兰组27例，利多卡因组28例，研究结果表明尼非卡兰可显著提高转复率。

三、尼非卡兰的临床应用

《2020室性心律失常中国专家共识（2016共识升级版）》中提及相关建议如下。

1.持续性单形性室速

无论是否有结构性心脏病，尼非卡兰均可使用 （Ⅱb，C）。

2.多形性室速

QT间期正常者，同等推荐使用尼非卡兰、β受体阻滞剂、胺碘酮 （Ⅱb，B）。

3.室速/电风暴

非QT间期延长者，推荐使用尼非卡兰（Ⅱa，B）。

四、尼非卡兰的用法用量及注意事项

1.用法用量

（1）转复：负荷剂量（0.3 mg/kg，5 min内注射完毕，最大剂量不得超过0.5 mg/kg；再次负荷需间隔2 h）+维持剂量（0.4 mg/kg/h，最大用量不得超过0.8 mg/kg/h）；

（2）预防复发：维持剂量。

2.配置方法

50 mg尼非卡兰溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液25~50 ml中，推荐浓度1 mg/ml，最高浓度不超过2 mg/ml。

3.注意事项

（1）尼非卡兰需在心电监护下给药，注意实时监测QT间期，以调整给药剂量，尤其当QT间期过度延长（＞0.6 s）时，应立即减量或终止给药。

（2）如果患者短时间内（药物半衰期以内）应用过其他抗心律失常药物（Ⅰa类或Ⅲ类)，换用尼非卡兰时，负荷剂量和维持剂量应酌减。

（3）用药过程中，尽可能避免低血钾，血钾浓度应维持在4.0 mmol/L以上。

参考文献

[1]赵翠，朱俊，刘明名，等.不同级别医院医师对快速型心律失常急诊处理的调查[J].中国循环杂志，2021，36（04）：354-359.

[2]曹克将，陈柯萍，陈明龙，等.2020室性心律失常中国专家共识（2016共识升级版）[J].中国心脏起搏与心电生理杂志，2020，34（03）：189-253.

[3]贺清，吕珊珊，郑云，等.尼非卡兰、胺碘酮和利多卡因治疗恶性室性心律失常的临床效果[J].临床医学研究与实践，2020，5（32）：29-31.

[4]欧阳洁淼，徐海玲.呼吸心跳骤停患者心肺复苏急诊抢救成功率的原因分析及其对策分析[J].中国急救复苏与灾害医学杂志，2017，12（12）：1139-1141.

文、排版丨冯熙雯

编校丨王申冲

审核丨邢辰