老药优用:静脉利多卡因的用法、用量及不良反应处理
利多卡因自20世纪中期合成以来,最初作为局部麻醉药使用,后逐渐被发现其静脉输注在围手术期具有镇痛、抗炎、免疫调节及促进术后恢复等多重作用。近年来,静脉输注利多卡因作为辅助镇痛手段,在优化术后疼痛管理、减少阿片类药物使用、改善患者康复质量方面显示出广泛潜力。(本文基于《国际麻醉学与复苏杂志》发表的“利多卡因围手术期静脉输注应用研究”一文整理,以便大家快速获取要点)
利多卡因的药理特性
利多卡因静脉输注(IVL)后主要经肝脏细胞色素P450酶代谢,仅约10%以原形从尿中排出。其终末半衰期为87~108 min,持续输注会使时量相关半衰期延长,停药后约2 h可恢复至安全水平。
临床应用价值
1.围手术期镇痛
机制多样:IVL通过抑制异位神经放电、阻断背根神经节信号,并作用于多巴胺受体、NMDA受体、钾钙通道等,发挥中枢与外周镇痛作用。
减少阿片用量:研究表明,结直肠手术中持续IVL可显著降低术中阿片类药物用量,减轻阿片相关不良反应。
镇痛效果明确:
可有效缓解丙泊酚注射痛,剂量达1.5 mg/kg时对同侧与对侧均有效。
在腹部大手术后24 h内,其镇痛效果不逊于胸段硬膜外镇痛。
持续输注至术后72 h,可降低中重度活动痛发生率,并对慢性疼痛有预防作用。
但需注意:IVL效果受手术类型与输注时长影响。例如在腹腔镜结肠切除术中,输注至术后24 h才显示出镇痛优势;而在肾脏手术中即便延长输注时间,效果仍有限。
2.抗炎作用
利多卡因通过抑制P2X7受体、阻断ATP敏感性钾通道,减少NLRP3炎症小体激活,从而降低炎症因子释放。此外,它还能抑制白细胞活化和迁移,调节microRNA表达,进一步减轻炎症反应。
临床研究显示,结直肠或妇科腹腔镜手术患者使用IVL后,术后白细胞计数及IL-1等炎症标志物水平显著降低,恢复质量提高。
3.免疫调节
利多卡因可抑制树突状细胞激活及Th细胞分化,影响免疫应答。研究显示,高剂量IVL(如2.0 mg·kg-1·h-1)在胃癌手术中能提高Th/Tc细胞比例,减轻术后免疫抑制,甚至可能重塑肿瘤微环境。
4.降低并发症
稳定血流动力学:IVL可抑制气管插管及拔管引起的心率增快和血压升高,对心血管高危患者尤为重要。
减少拔管反应:术前使用1.5 mg/kg IVL可降低呛咳、咽痛等拔管并发症。
促进术后康复:IVL有助于缩短胃肠镜检查后恢复时间、减少住院日、促进胃肠功能恢复、降低恶心呕吐及术后认知功能障碍发生率。
潜在抗血栓作用:研究显示其在减少微血管阻塞方面优于某些阿片类药物。
剂量与给药方案
推荐用法
初始负荷剂量:不超过1.5 mg/kg(按理想体重),输注时间>10 min。
维持剂量:不超过1.5 mg·kg-1·h-1,总输注时间建议不超过24 h。如需延长,速率应减半。
术后镇痛泵:如研究中使用的含利多卡因30 mg/kg的患者自控静脉镇痛泵,血药浓度维持在安全范围。
个体化调整
肝功能不全/肝切除患者:清除率下降,需减量,重度肝硬化者剂量减半。
心衰/肾衰患者:半衰期延长,应严格控制剂量。
老年患者(<86岁):通常无需按年龄调量。
肥胖患者:按理想体重计算剂量,避免分布容积增大导致蓄积。
安全性与不良反应
IVL在规范使用下安全性良好,但过量或误用可引起不良反应:
神经系统症状:口周麻木、头晕、耳鸣、震颤、抽搐(血药浓度>6 mg/L)。
心脏毒性:心律失常、血压不稳,严重时可致心搏骤停(血药浓度>20 mg/L)。
过敏反应:罕见,表现为皮疹、呼吸困难。
药物相互作用
与胺碘酮合用可抑制利多卡因代谢,升高血药浓度。
避免与β受体阻滞剂联用,尤其在心衰患者中可能加重心功能不全。
禁止与神经阻滞麻醉在4 h内交替使用。
监护要求
持续心电、无创血压、血氧饱和度监测。
初次输注每5 min监测血压,之后每15 min一次。
密切注意早期神经症状,及时处理。
总结与展望
静脉输注利多卡因作为一种多效辅助药物,在围手术期具有镇痛、抗炎、免疫调节与促进康复的综合价值,尤其适用于阿片减量策略及高危手术患者。目前推荐剂量下其安全性良好,血药浓度易于控制。
然而,其在各类手术中的最佳适用人群、输注时长及在儿童患者中的应用仍需更多高质量研究。此外,现有研究多基于安慰剂对照,可能存在发表偏倚,未来需开展更多与其他痛手段的头对头比较研究。
临床实践中,应结合患者具体情况个体化用药,严格监护,科学评估获益与风险,以充分发挥利多卡因在围手术期的治疗潜力,推动舒适化医疗与快速康复外科的发展。

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