• 原创新一代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）靶向蛋白降解剂 APG-3288 的IND已获美国食品药品监督管理局（FDA）许可，是亚盛医药全球创新管线的又一重大布局 

• 亚盛医药将开展APG-3288针对复发/难治B细胞恶性肿瘤的全球I期临床研究

美国马里兰州罗克维尔市和中国苏州2026年1月7日 /美通社/ -- 致力于在肿瘤等领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药（纳斯达克代码：AAPG；香港联交所代码：6855）宣布，公司原创新一代BTK靶向蛋白降解剂 APG-3288的新药临床申请（IND）已获美国FDA许可，将开展其治疗复发/难治B细胞恶性肿瘤的临床研究。这标志着公司在靶向蛋白降解领域的研发成果正式进入临床阶段，是亚盛医药全球创新管线的又一重大布局。

该研究是一项全球多中心、开放性的I期临床研究，旨在评估APG-3288治疗复发/难治性血液系统恶性肿瘤患者的安全性、耐受性、PK特征及初步疗效。

BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在B细胞的活化、增殖和存活中发挥核心作用。BTK异常激活被认为与多种B细胞恶性肿瘤的发生和进展密切相关，包括多种B细胞淋巴瘤（弥漫大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）、以及华氏巨球蛋白血症（WM）等¹。除肿瘤适应症外，BTK在B细胞受体（BCR）信号转导及先天免疫细胞Fc受体信号中同样发挥关键作用，其异常激活也被证实参与多种自身免疫性及炎症性疾病的发生发展²。在B细胞恶性肿瘤治疗中，尽管BTK抑制剂已显著改善患者预后，但随着治疗时间延长，由BTK突变或信号通路重塑导致的耐药问题逐渐显现，临床上仍存在对全新作用机制药物的迫切需求³。

APG-3288是亚盛医药基于蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术平台自主研发的首个新型高效和高选择性BTK 降解剂。该分子通过促进三元复合物 BTK-PROTAC-Cereblon E3泛素连接酶的形成随之经蛋白酶体降解BTK。与传统BTK抑制剂不同，APG-3288 旨在通过降解而非抑制的方式发挥作用，可诱导野生型与多种对现有BTK抑制耐药的突变型BTK发生快速、强效、高选择性和持续性的降解，在源头阻断BCR–BTK信号通路，从而克服BTK抑制剂耐药，为BTK靶向治疗提供差异化的全新解决方案⁴。

临床前研究结果显示，与其他在研BTK降解剂相比，APG-3288具更强的BTK降解能力、更高的选择性及更优越的PK特征，呈现潜力⁵。 

亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示： 和目前传统的BTK抑制剂相比，亚盛医药基于PROTAC技术的BTK降解剂能够彻底降解靶点蛋白，从分子机制上具备更强的疗效。APG-3288 是公司在BTK靶向治疗领域的重要临床布局, 其在多个BTK耐药模型中展现出的高选择性、强效和一致的 PK/PD特征，充分验证了其差异化PROTAC设计理念。此次APG-3288的IND获美国FDA许可，是我们在这一领域的重大里程碑。这一重要策略和规划不仅体现亚盛医药在血液肿瘤领域的持续深耕，同时也为进一步挖掘该药物与公司已有小分子靶向药之间的联合治疗潜力奠定了基础。我们将快速推进APG-3288的全球临床开发，积极探索蛋白降解剂这一新分子实体在血液肿瘤及其他BTK相关疾病中的治疗潜力，早日惠及更多患者。