转氨酶升高、肌肉酸痛?阿托伐他汀该换了!换药时机一文说清
近年来高血脂的发病率不断增加,中国成年人血脂异常的患病率高达38.1%,即每10个成年人中就有4人存在血脂异常。如果血脂异常未得到及时控制,可能导致急性心梗并危及生命。
他汀类药物是治疗高血脂的常用药物,其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是两种较新且效果较好的药物。有些情况下,医生会建议服用阿托伐他汀的患者转换为瑞舒伐他汀。为什么医生会有这种建议呢?这两种药物虽然都属于他汀类药物,但在应用上有什么区别呢?
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都属于强效他汀,降脂能力在“他汀家族”里排在前列。但细看下来,它们各有各的“脾气”。
表1 阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的差异
注:阿托伐他汀80mg国人使用经验不足,需谨慎使用。
综上,两种药物各有所长,没有绝对的“谁更好”,关键看患者“适不适合”。
1.降脂目标未达成
对于动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者,《中国血脂管理指南(2023年)》建议超高危人群需将LDL-C降至<1.4 mmol/L且降幅>50%。
研究显示,瑞舒伐他汀5 mg降低LDL-C幅度达48.7%,显著优于阿托伐他汀10 mg的43.9%。剂量换算更惊人:瑞舒伐他汀10 mg效果约为阿托伐他汀20 mg的1.3倍。
所以,当常规剂量的阿托伐他汀“力不从心”时,换成瑞舒伐他汀,往往是更优解。
2.出现药物不耐受
肌肉相关不良反应
应首先排除由慢性体力活动或既往存在的肌肉疾病所致。若患者服用阿托伐他汀出现轻度肌肉疼痛、乏力等不良反应,且与CYP3A4 抑制剂联用加重肌病风险。在症状缓解后恢复他汀类药物使用,可换用瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀。一般来说,亲脂性的他汀比亲水性他汀有更大的肌肉毒性,亲水性他汀类药物不太容易进入肌细胞,因此,导致肌病的风险较低。减少肌病发生率。
肝功能异常
若转氨酶升高但ALT/AST<3×ULN,可在原剂量或减量的基础上进行观察,也可换用瑞舒伐他汀。[1]
中枢神经系统副作用
阿托伐他汀更容易穿透血脑屏障,部分敏感患者可能出现失眠、头晕等中枢神经不良反应,转换为瑞舒伐他汀后这些症状往往可改善。
3.存在药物相互作用
当服用阿托伐他汀时,同时服用CYP3A4的强抑制剂(如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等)会导致他汀类药物血药浓度显著升高,增加用药安全风险。
相比之下,只有约10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀,药物之间相互作用的风险较低。因此,对于那些服用阿托伐他汀并可能存在药物相互作用的情况,考虑转换至瑞舒伐他汀可能降低药物相互作用的风险。
他汀类药物是一类可以降低胆固醇水平的药物,对于预防心脑血管疾病至关重要。然而,在使用过程中需要警惕两种严重的不良反应。
肝功能异常,表现为转氨酶升高。若转氨酶超过正常值3倍,需要停药。
肌肉损伤,可能导致肌肉疼痛和横纹肌溶解。监测肌酸肌酶水平,若超过初始值10倍或正常值5倍,需停药。
这两种不良反应虽然罕见,但一旦发生会带来严重后果。因此,在使用他汀类药物时,务必注意并及时监测这些不良反应,确保用药安全。
参考文献
[1]国家心血管病专家委员会心血管代谢医学专业委员会.他汀不耐受的临床诊断与处理中国专家共识[J].中国循环杂志,2024,39(2):105-15.

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