治疗头晕时,使用氟桂利嗪与倍他司汀,要注意什么?
眩晕/头晕在狭义上指的是自身或外界物体运动的虚幻感觉。这种症状通常是由于空间定位与运动的预期感知与实际接收的感觉输入(前庭感觉、视觉和本体感觉)之间不匹配所引起的,其根源可能来自前庭系统(中枢或周围)或其他非前庭系统。
常见的治疗头晕药物包括氟桂利嗪和倍他司汀。氟桂利嗪是一种选择性钙离子拮抗剂,而倍他司汀则是组胺的合成类似物。这两种药物通过不同的药理机制发挥作用,其疗效取决于具体的病因,因此无法直接比较孰优孰劣。不过,两者可以联合使用以增强治疗效果。
作为第四代选择性钙离子拮抗剂,氟桂利嗪脂溶性强,能透过血脑屏障;病理情况下能改善脑组织的供血供氧,对心脏功能和血压影响较小,安全性较高。临床多用于偏头痛的预防和治疗,也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗,还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。
氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有对H1受体和H2受体的双重拮抗作用。氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP(环磷酸腺苷)分解成无活性的5'-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。可与组胺竞争性地结合H1受体,不具内在活性,发挥对组胺及其类似物的作用。
医务工作者所熟悉的地平类药物也是钙离子拮抗剂,但是地平类药物主要作用于心血管系统,起到降低血压的作用,其中尼莫地平对脑血管的选择性高,也可以用于头晕的治疗,但对心血管系统有影响,不良反应较多。氟桂利嗪与尼莫地平相比,对心血管系统影响很少,不良反应小,所以更为常用。
倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺,具有扩张毛细血管的作用,是一种循环改善药物。其能特异性促进脑内血液循环及内耳微循环,扩张前庭内耳的毛细血管,从而增加耳蜗和前庭的血流量,增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除内耳的淋巴水肿,起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。
主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。倍他司汀是组胺H1受体的弱激动剂,对H2受体几乎没有作用,是H3受体的强拮抗剂。H3受体的分布主要集中在中枢,倍他司汀能通过抑制H3受体,抑制组胺的自身负反馈机制,从而使已分泌组胺的作用时间延长。
需要注意的是:
(1)有哮喘的患者,气道对组胺敏感,而倍他司汀可引起组胺样作用,会加重哮喘;
(2)倍他司汀可刺激胃壁细胞组胺受体,使胃酸分泌增多;
(3)倍他司汀会刺激嗜铬细胞瘤分泌激素,使血压骤升。所以,患有哮喘、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤的人禁用。
造成头晕的原因主要有两种:
1.各种原因影响到了内耳前庭功能,如耳石症、梅尼埃病、病毒感染了内耳神经、内耳肿瘤、某些药物的耳毒性不良反应等原因;
2.各种原因造成的中枢神经障碍,如多发性硬化症、动脉狭窄造成的大脑缺血等。
与内耳前庭功能相关的原因,较适宜选用倍他司汀。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀更容易透过血脑屏障,进入内耳发挥作用。与大脑缺血相关的原因,较适宜选用氟桂利嗪,对脑血管扩张效果较好,可以改善急性眩晕的临床症状。
出现头晕症状时,不建议自行用药,建议先找医生进行检查确诊。比如,耳石症引起的眩晕,用药的效果很差,需要医生进行复位治疗才可以缓解。
有糖尿病的人,如果用降糖药过量或是进餐不及时会造成低血糖,也会导致头晕,需要进食葡萄糖才能缓解。
老年人的血压调节能力差,从卧姿、坐姿变成站立时,可能会出现体位性低血压,引起头晕;也有人是降压药服用过量,血压偏低出现头晕。这些情况经过休息就会好转,不需要用药。
氟桂利嗪与倍他司汀都是治疗头晕的药物,氟桂利嗪较适宜用于大脑缺血,倍他司汀较适宜用于内耳神经功能障碍。两者的药理机制不同,也可以联合用药。

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