近日，国家药监局官网显示：苑东生物注射用苯磺酸瑞马唑仑（4类仿制药）获批上市，成为该品种国内首仿。这意味着，这款在舒适化医疗与临床麻醉中备受瞩目的超短效镇静药物，迎来了新的临床供应格局。

那么，这款临床热门的超短效镇静麻醉药有哪些优势？临床如何应用？有哪些注意事项？

苯磺酸瑞马唑仑一种水溶性、超短效静脉注射苯二氮䓬类镇静药物，作用靶点为中枢GABAₐ受体，和传统镇静麻醉药物相比，药理机制与代谢特点形成鲜明优势，也是其临床普及的核心原因。

1.代谢途径特殊，脏器负担极低

药物进入体内后，依靠血浆及组织中非特异性酯酶水解代谢，不依赖肝脏细胞色素P450酶系。代谢产物无药理活性，不会在体内蓄积。对于肝、肾功能轻至中度受损患者，无需调整常规剂量，药物相互作用风险远低于咪达唑仑等传统苯二氮䓬类药物。

2.时效曲线理想，适配短时操作

起效迅速，静脉给药后1～2 min即可达到镇静峰值；持续输注后的时量相关半衰期稳定在7~8 min，作用消退快。患者苏醒过程平稳，极少出现头晕、乏力、嗜睡等不良反应，适用于日间手术、门诊内镜等需要快速周转的诊疗模式。

3.循环与呼吸抑制温和，安全性高

常规剂量下对心血管、呼吸系统抑制作用轻微，血压、心率波动小，血流动力学稳定性优于丙泊酚，呼吸抑制发生率低；不良反应存在剂量依赖性，规范用药风险可控。同时该药几乎无静脉注射痛，显著提升患者诊疗舒适度。

4.效应可逆转，急救可控性强

当出现镇静过深、呼吸抑制等不良情况时，使用特异性拮抗剂氟马西尼可快速逆转药效，为临床急救筑牢安全防线。

苯磺酸瑞马唑仑主要用于消化内镜诊疗镇静、全身麻醉诱导与维持、支气管镜诊疗镇静三大场景，不同场景下应用特点各有侧重。

1.消化内镜检查的镇静或麻醉

《苯磺酸瑞马唑仑临床应用指导意见》推荐：初始剂量0.15～0.20 mg/kg，复合阿片类药物如阿芬太尼5～7 μg/kg、舒芬太尼0.1 μg/kg或芬太尼1 μg/kg，以保证镇静成功率。术毕10 min后MOAA/S评分仍未恢复到5分，可给予氟马西尼拮抗。

2.支气管镜检查的镇静或麻醉

①轻中度镇静（MOAA/S评分4或3分）：初始剂量0.075～0.150 mg/kg（65岁以下成年患者），操作时间长时可每次追加0.05 mg/kg；65岁及以上患者可酌情减量。复合阿芬太尼时，可分次静脉注射阿芬太尼0.01～0.02 mg/kg。

②深度镇静或静脉麻醉（MOAA/S评分≤2分）：先静注阿芬太尼0.01～0.02 mg/kg；30 s后静注苯磺酸瑞马唑仑，诱导剂量为0.20～0.25 mg/kg，维持速率为0.2～0.5 mg/（kg·h），直至诊疗结束。可复合静脉泵注瑞芬太尼，根据患者及内镜操作情况做适当调整。

3.妇科门诊手术

①宫腔镜手术：负荷剂量0.2 mg/kg，复合阿芬太尼10.0～12.5 μg/kg或舒芬太尼0.1 μg/kg，或根据需要复合静脉输注瑞芬太尼。术中根据MOAA/S评分追加剂量，2.5 mg/次，15 min内不超过5次。

②人工流产手术：苯磺酸瑞马唑仑0.25 mg/kg复合阿芬太尼15 μg/kg。

4.医疗美容手术

①低强度的美容手术（重睑、眼袋祛除、隆鼻、痣切除、激光美容祛斑等）：阿芬太尼5～10 μg/kg或舒芬太尼5～10 μg，复合苯磺酸瑞马唑仑0.05～0.15 mg/kg（注药时间＞60 s）。根据镇静镇痛效果可追加首次用药的半量，待镇静镇痛药物起效后（MOAA/S评分4或3分）再开始局部麻醉。

②高强度的美容手术：

•阿芬太尼5～10 μg/kg或舒芬太尼5～10 μg，复合苯磺酸瑞马唑仑0.05～0.15 mg/kg（注药时间＞60 s），继以0.5～1.0 mg/（kg·h）速率持续静脉输注，并根据术中情况按需调整药物剂量维持麻醉。

•阿芬太尼5 μg/kg或舒芬太尼0.05 μg/kg，复合苯磺酸瑞马唑仑0.05～0.15 mg/kg，按需分次静脉注射镇静镇痛药物维持麻醉（MOAA/S评分≤2分）。

5.口腔门诊治疗镇静

60岁以下成年患者初始剂量0.1 mg/kg（静注＞30 s），1 min起效；若MOAA／S评分仍然＞4分，可追加2 mg，至MOAA/S评分≤4分开始局部麻醉，建议采用无痛局麻注射技术。口腔操作5～10 min内一般无需再次追加，若操作时间长可每次追加2 mg。

6.全身麻醉的诱导和维持

①麻醉诱导：输注速度：6 mg/（kg・h）；最佳麻醉诱导剂量范围：<40岁、40～80岁和>80岁患者分别为0.25～0.33 mg/kg、0.19～0.25 mg/kg和0.14～0.19 mg/kg。除了苯磺酸瑞马唑仑剂量和患者年龄外，麻醉诱导时意识消失时间与BMI和复合阿片类药物的给药时间有关。BMI大、阿片类药物给药时间长者意识消失时间短。

②麻醉维持：初始输注速率为1 mg/（kg・h），术中复合静脉输注瑞芬太尼和静脉注射罗库溴铵，根据患者临床情况调整苯磺酸瑞马唑仑输注速率0～3 mg/（kg・h）。苯磺酸瑞马唑仑用于麻醉维持的平均静脉输注速率为1.22 mg/（kg・h）。

③麻醉苏醒：术毕前21 min（达稳态浓度时间）将苯磺酸瑞马唑仑输注速率从1 mg/（kg・h）降为0.5 mg/（kg・h），可使气管拔管时间缩短5 min；术毕前将BIS值从40提高到60，可使气管拔管时间缩短3～5 min；使用氟马西尼也可明显加快患者苏醒，缩短术后气管拔管时间。

（1）有过敏史的患者不推荐使用。

（2）目前已知苯磺酸瑞马唑仑与醋酸林格氏注射液、复方乳酸钠和乳酸林格氏注射液不相容，因此不推荐苯磺酸瑞马唑仑与上述溶液混合。

（3）稀释浓度建议为1 mg/ml，不推荐更高浓度。

（4）麻醉诱导：建议采用6 mg/（kg·h）泵注诱导。

（5）门诊诊疗镇静：建议分次给药，先给予2~3 mg后进行观察，再缓慢推注剩余剂量。

（6）尽量避免和其他镇静药物联合使用，如丙泊酚、依托咪酯等。

（7）全麻临床应用过程中避免为了追求BIS值不断加大注射用苯磺酸瑞马唑仑剂量。 

一旦出现过敏反应相关症状，建议参考《围术期过敏反应诊治的专家共识》，具体措施如下。

1.分级处理原则

Ⅰ级过敏反应（仅皮肤/黏膜症状）：不推荐使用肾上腺素，仅需给予吸氧、呼吸循环等支持、去除过敏原。

Ⅱ级及以上过敏反应：首选肾上腺素，同时采取综合措施稳定呼吸与循环。

2.核心处理步骤

（1）立即停药：立即停止输注可疑药物，去除过敏原。

（2）稳定循环

肾上腺素使用方案：

Ⅱ级患者：静注20 μg，无反应可于2 min后追加50 μg；未建立静脉通路者，肌注肾上腺素300 μg。

Ⅲ级患者：静注50~100 μg，无反应可于2 min后追加200 μg；必要时持续静脉输注1~10 μg/min；循环严重抑制时，可联用苯肾上腺素、去甲肾上腺素、血管加压素、胰高血糖素。

Ⅳ级患者：立即启动心肺复苏（CPR）。

液体复苏：快速输注电解质溶液，补充毛细血管渗漏导致的液体丢失，维持有效循环容量。

（3）缓解支气管痉挛

•吸氧，必要时气管内插管、机械通气。

•吸入支气管扩张剂（沙丁胺醇或溴化异丙托铵）。

•加深麻醉。

•静注氨茶碱5~6 mg/kg。

（4）糖皮质激素应用

•过敏反应时宜选用琥珀酸氢化可的松，立即静注1~2 mg/kg，可每6 h重复，24 h总量不超过300 mg；也可静注甲强龙1 mg/kg，最大剂量不超过1 g。

•地塞米松因起效慢，不作为首选。

（5）抗组胺药物应用

•建议在足量肾上腺素和液体复苏后，联合应用抗组胺药物治疗。

参考文献

1.苯磺酸瑞马唑仑临床应用指导意见专家组。苯磺酸瑞马唑仑临床应用指导意见 [J]. 中华麻醉学杂志，2023, 43 (8): 904. DOI:10.3760/cma.j.cn131073.20230206.00802.

2.方向明，吴新民，仓静，等。围术期过敏反应诊治的专家共识 (2021 版)[J]. 中华麻醉学杂志，2021, 41 (8): 905-909.